Tirzepatide — синтетичний пептид з 39 амінокислот, перший подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1. Схвалений FDA як Mounjaro® (2022, для контролю глікемії при цукровому діабеті 2 типу) та Zepbound® (2023, для контролю ваги). Одна з найбільш вивчених молекул свого класу.

TirzaFit - препарат tirzepatide виробництва Metabion (Бангладеш), у формі ін’єкційної ручки з попередньо заповненим картриджем 60 мг / 3 мл.

Механізм дії

• GIP-рецептор: покращує чутливість жирової тканини до інсуліну, підсилює секрецію інсуліну після їжі.

• GLP-1-рецептор: знижує апетит, уповільнює спорожнення шлунка, підвищує секрецію інсуліну глюкозозалежно.

Поєднання двох рецепторних механізмів (“твінкретин”) забезпечує синергічний ефект на глікемічний контроль і масу тіла.

Терапевтичні ефекти

• Контроль глікемії: у програмі клінічних досліджень SURPASS (1–5) tirzepatide перевершив плацебо, семаглутид, інсулін деглюдек та інсулін гларгін за зниженням HbA1c.

• Контроль ваги: за даними SURMOUNT-1 (72 тижні), середнє зниження маси тіла становило ≈15% на дозі 5 мг, ≈19,5% на дозі 10 мг, ≈20,9% на дозі 15 мг.

• Кардіометаболічні маркери: знижує тригліцериди, ЛПНЩ-холестерин.

• Печінка: сприяє зменшенню жирових відкладень при MASLD/MASH.

• Апное сну: знижує індекс апное-гіпопное та артеріальний тиск у пацієнтів з ожирінням і супутнім апное сну.

Клінічна доказова база

• SURPASS 1–5 (фаза 3, цукровий діабет 2 типу) — дози 5/10/15 мг.

• SURMOUNT-1 (фаза 3, контроль ваги).

• Доклінічні дослідження підтверджують позитивний вплив на печінкові маркери при MASLD.

Підтримуючі дози: 5, 10 або 15 мг на тиждень — підбираються індивідуально залежно від мети та відповіді на лікування.

Дозування по кліках

Одна ручка TirzaFit - 60 мг / 3 мл (концентрація 20 мг/мл). Введення підшкірне, раз на тиждень, з ротацією ділянок (живіт, стегно, плече).

1 клік = 0,2 мг

Доза Кліків

2,5 мг

13 кліків

5 мг

25 кліків

7,5 мг

38 кліків

10 мг

50 кліків

12,5 мг

60 кліків

15 мг

~75 кліків

Побічні реакції

Найчастіше - з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, дискомфорт у животі. Виразність зазвичай знижується після адаптації до дози.

Протипоказання

• Особистий або родинний анамнез медулярної карциноми щитоподібної залози (МРЩЗ)

• Синдром множинної ендокринної неоплазії 2 типу (MEN2)

• Гострий панкреатит в анамнезі — застосовувати з обережністю

• Вагітність і період лактації

• Індивідуальна непереносимість компонентів

Особливі застереження

Обережність при діабетичній ретинопатії, при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини (ризик гіпоглікемії), при вираженій нудоті/блюванні (ризик зневоднення). Перед початком застосування рекомендована консультація лікаря та базове лабораторне обстеження.

Склад

1 одноразова ручка з попередньо заповненим картриджем: 60 мг / 3 мл тирзепатид (Tirzepatide INN). Допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат, натрію хлорид, соляна кислота (для регулювання pH), вода для ін’єкцій. Виробник: Metabion (Бангладеш).

Зберігання: в холодильнику (2–8°C), не заморожувати, зберігати ковпачок закритим для захисту від світла. Після початку використання - до 90 діб при 2-8°C.