Що таке Cagrilintide

Cagrilintide — синтетичний довгодіючий аналог людського аміліну, гормону, який підшлункова залоза виділяє разом з інсуліном після їжі. Природний амілін розпадається в крові приблизно за 13 хвилин — занадто швидко, щоб бути терапевтично корисним. Розробник (Novo Nordisk) додав до молекули жирнокислотний ланцюг, який зв’язується з альбуміном крові — це подовжує період напіввиведення до ≈7–8 днів і робить можливим введення раз на тиждень.

Простими словами: це керована “довгограюча” версія природного гормону ситості, який діє на мозок, а не на шлунок.

Механізм дії

Cagrilintide — подвійний агоніст рецепторів аміліну та кальцитоніну (DACRA). Це означає, що він активує одразу дві споріднені рецепторні системи:

• Амілінові рецептори зосереджені в ділянках мозку, що відповідають за відчуття ситості (area postrema, гіпоталамус). Їх активація знижує апетит і подовжує відчуття наповненості між прийомами їжі.

• Кальцитонінові рецептори уповільнюють спорожнення шлунка (їжа довше залишається в шлунку — довше відчуття ситості) і пов’язані зі зниженням викиду глюкагону після їжі, що може покращувати глікемічну стабільність.

Важлива відмінність від GLP-1 препаратів (семаглутид, тирзепатид): ті діють через рецептори GLP-1 (і GIP/глюкагону) переважно в гіпоталамусі. Cagrilintide працює через амілінову сигнальну систему в стовбурі мозку — це паралельний, а не дублюючий шлях. Саме тому в комбінації (CagriSema) обидва механізми підсилюють одне одного.

Користь Cagrilintide

• Контроль апетиту: виражене зниження відчуття голоду через центральний (мозковий) механізм.

• Зниження ваги: у дослідженні фази 2 монотерапія 4,5 мг давала в середньому 10,8% зниження ваги за 26 тижнів — краще, ніж лираглутид 3,0 мг у прямому порівнянні.

• Збереження м’язової маси: доклінічні дані вказують, що амілінові механізми можуть допомагати зберігати пісну (м’язову) масу під час зниження ваги — людські дані ще уточнюються.

• Синергія з GLP-1: у комбінації з семаглутидом 2,4 мг дослідження фази 1b показало 17,1% зниження ваги за 20 тижнів; комбінований препарат CagriSema в дослідженні REDEFINE фази 3 показав ≈22,7% зниження ваги за 68 тижнів — більше, ніж кожен препарат окремо.

• Зручність застосування: ін’єкція лише раз на тиждень завдяки тривалому періоду напіввиведення.

Клінічні дослідження

• Дослідження фази 2 (Lau та співавт., Lancet, 2021) за участю 706 дорослих з ожирінням/надмірною вагою порівнювало 5 доз cagrilintide (0,3–4,5 мг), плацебо та лираглутид 3,0 мг — на тлі зміни способу життя.

• Дослідження на моделі “нокаут” амілінових рецепторів у мишей допомогло уточнити, які саме рецептори (AMY1/AMY3) відповідають за зниження ваги під впливом препарату.

• Комбінований препарат CagriSema (cagrilintide + семаглутид) поданий на розгляд FDA у грудні 2025 року; сам cagrilintide як монотерапія на сьогодні залишається дослідницьким, офіційно не затвердженим препаратом.

Чесно: більшість найсильніших результатів (17–23% зниження ваги) отримані в комбінації з семаглутидом, а не на самому cagrilintide. Монотерапія показує помірніший, але теж клінічно значущий ефект (≈8–11% при дозах 1,2–4,5 мг).

Обґрунтування схеми титрування

Cagrilintide не можна починати одразу з високої дози — це майже гарантовано викличе виражену нудоту. Тому застосовується поступове підвищення дози, як і з GLP-1 препаратами.

Тиждень

Доза

1-4

0,3 мг

5-8

0,6 мг

9-12

1,2 мг

13-16

2,4 мг

17-20

4,5 мг (або підтримка на 2,4 мг, якщо

Класична схема з досліджень фази 2 (крок кожні 4 тижні):

Через тривалий період напіввиведення (~7 днів) стабільна концентрація в крові встановлюється приблизно на 5-6 тижні

застосування - тому прискорення

титрування (наприклад, підвищення дози кожні 2 тижні замість 4) суттєво посилює нудоту і не рекомендується.

Застосування та дозування

Одна ручка Cagrilintide містить 20 мг / 3 мл (концентрація 6,67 мг/мл). Введення підшкірне, раз на тиждень, у той самий

день тижня.

Параметри пристрою (ручка-дозатор)

Параметр

Значення

Обʼєм картриджа

3,0 мл

Загальна речовина в картриджі

20 мг

Концентрація

6,67 мг/мл

Кількість кліків у картриджі

300 кліків

1 клік

0,01 мл = 0,06€

Розрахунок кліків базується на стандарті пристрою Afira (0,01 мл на

клік, 300 кліків на картридж 3 мл), як у решти лінійки.Доза в кліках по кроках титрування

Скільки потрібно на рік

Важлива відмінність від решти пептидів у лінійці: Cagrilintide - це не курсовий

препарат з перервами, а безперервна

щотижнева терапія на весь час контролю ваги (як інсулін чи інші хронічні препарати), з періодичним переглядом схеми лікарем.Побічні ефекти та застереження

Найчастіші побічні реакції — з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, зниження апетиту (частина з них — і є очікуваний ефект препарату). Зазвичай найвиразніші на етапі підвищення дози й слабшають при стабілізації на підтримуючій дозі — тому важливо не пропускати сходинки титрування.

Важливе застереження: оскільки препарат активує кальцитонінові рецептори, за аналогією з іншими препаратами цього класу існує теоретична обережність щодо осіб з особистим або родинним анамнезом медулярного раку щитоподібної залози (МРЩЗ) або синдрому множинної ендокринної неоплазії 2 типу (MEN2) — таким клієнтам застосування не рекомендоване без консультації ендокринолога.

Cagrilintide на сьогодні залишається дослідницькою речовиною, не схваленою як самостійний лікарський засіб жодним регуляторним органом — застосування можливе лише під наглядом лікаря.

Склад

1 одноразова ручка з попередньо заповненим картриджем: 20 мг / 3 мл Cagrilintide (синтетичний довгодіючий пептид, агоніст амілінових рецепторів), 4 одноразові голки.

Зберігання: в холодильнику (2–8°C), не заморожувати, зберігати ковпачок закритим для захисту від світла.

Продукт призначений лише для дослідницьких цілей. Інформація не призначена для діагностики, лікування чи профілактики будь-яких захворювань.